作者:米丽,李敬超,张夏华,吴广通
【摘要】 番泻叶性味甘、苦、寒,归大肠经。主要含有番泻苷a、b、c、d,大黄酚葡萄糖苷,芦荟大黄素和多糖等。主要的药理作用有泻下作用、止血作用、肌肉松弛与解痉作用等。本文对其化学成份及药理活性研究进展进行综述。
【关键词】 番泻叶 化学成份 药理作用
番泻叶为豆科植物叶番泻(cassia angustifolia vahl)或尖叶番泻叶(cassia angustifolia delile)的干燥小叶[1]。性味甘、苦、寒,归大肠经。是一种常用的泻下药,具有泻热行滞、通便、利水之功能,主治热结积滞、便秘腹痛、水肿胀满。番泻叶在临床上使用较多,如门诊的直肠检查、术前清洁肠道等通常会用番泻叶泡水饮服, 服后大约在2~3小时即开始泻下,连泻数次,可将肠道粪便排泄干净。由于番泻叶性寒味苦,如果服用剂量过大可出现恶心、呕吐、腹痛等症状,可引起肠道炎症性充血和蠕动,使肠道水分急剧下降,肠内干燥少液,反而加重便秘。为正确认识和合理使用番泻叶,本文对其化学成份及药理活性研究进展进行综述。
1 化学成份
1.1 蒽醌类
尖叶番泻叶含番泻苷a、b、c(sernoside a、b、c)、芦荟大黄素8葡萄糖苷(aloemodin8monoglucoside)、大黄酸1葡萄糖苷(rhein1monoglucoside)、大黄酸8葡萄糖苷(rhein18monoglucoside)、芦荟大黄素(aloeemodin)、大黄酸(rhein)[2]。尖叶番泻的根中含十八个蒽衍生物(包括游离蒽醌、蒽醌苷、二蒽酮苷)[3]。
狭叶番泻叶含番泻苷a、b、c、d(sernosidea、b、c、d)、芦荟大黄素双蒽醌苷(aloeemodin diamthrone glucoside)、大黄酸葡萄糖苷(rhein glucoside)、芦荟大黄素8葡萄糖苷(aloemodin8monoglucoside)、大黄酸(rhein)、芦荟大黄素(aloeemodin)[4]。狭叶番泻果实中含番泻苷a、b(sernosidea、b)及大黄酸(rhein)、大黄酚(chrysophanol)的苷[5]。此外,番泻叶中尚含有大黄酸8双葡萄糖苷(rhein8diglucoside)、大黄酸蒽醌8葡萄糖苷(rhein anthrone8glucodide)、初级苷(plimary glucodide)[6]。
1.2 黄酮类
尖叶番泻叶含异鼠李素(isorhamnotin)、山奈素(kaempferol),狭叶番泻叶中含山奈素(kaempferol)、番泻叶山奈苷(kaempferin)[7]。
1.3 其它
尖叶番泻叶含植物甾醇及其苷类,狭叶番泻叶含3,5二甲氧基苯甲酸(3,5dimethoryberzoic acid)、蜂花醇(melissyl alchol)、水杨酸(salicylic acid)、山奈素(kaempferol)及其葡萄糖苷。同属耳叶番泻叶中含鞣质、叶含白花色苷(leucoanthcganins),树皮含多酚氧化酶(polypenoloxidase)[8]。
2 药理作用
2.1 抗菌作用
10%番泻叶溶出液对大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、甲型链球菌和白色含珠菌均有明显抑制作用。番泻叶中某些羟基蒽醌类成分具一定的抑菌作用。卵叶番泻叶的醇提物对多种细菌如葡萄球菌及白喉杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌等有抑制作用,其水提物仅对伤寒杆菌有效。番泻叶水浸剂(1:4)在试管内对奥杜盎氏小芽孢癣菌和星形奴卡氏菌等皮肤真菌有抑制作用[9]。
2.2 止血作用
番泻叶粉口服后可增加血小板和纤维蛋白原,能缩短凝血时间、复钙时间、凝血活酶时间与血块收缩时间,而有助于止血。番泻叶中的晶纤维和草酸钙簇晶则有局部止血作用。以30%番泻叶水浸出液在纤维胃镜直视下直接喷洒于出血病杜,显示有即刻止血作用。对急性出血病人口服番泻叶粉1g后即作胃镜观察,发现番泻叶粉均匀布满在出血病灶表面(包括癌性出血病杜)而起到良好止血作用。可以认为番泻叶对急性胃、十二指肠出血的止血作用,具有促进内凝血与抗纤溶作用,同时又具有局部作用[9]。番泻叶中提取的总蒽醌苷(番泻叶苷)对小鼠进行断层止血试验,实验结果表明番泻叶苷具有明显止血作用,且高剂量与低剂量止血效果几乎相同,提示小剂量即可达到止血效果[10]。
2.3 对消化系统的影响
番泻苷c在小鼠体内的代谢活化与蒽酮有协作用。番泻叶是一种缓泻剂,新近研究发现,此药不但可剌激结肠粘膜释放pg(并认为这是致泻的一个机理),而且可使大鼠胃体、胃窦部的pg水平明显增加[11]。10%的番泻叶煎剂可明显减轻大鼠口服0.6nhcl 和皮下注射20mg/kg的消炎痛所产生的胃粘膜损伤[12]。在同0.6nhcl所致的胃粘膜损伤模型中,预先给予小剂量(5mg/ml)消炎痛的动物,番泻叶对胃粘膜不产生保护作用。因为5mg/ml的小剂量消炎痛在1小时便可使大鼠胃内pg合面明显抑制,且不损伤粘膜,这就间接证明番泻叶可能是通过剌激胃内pg合成而保护胃粘膜的。番泻叶能阻止大剂量消炎痛对胃粘膜的损伤,可能是由于它能拮抗后者对胃粘膜环加氧酶(pg合成酶)的抑制作用,而预先的消炎痛处理的大鼠,番泻叶对0.6nhcl所致胃粘膜损伤不具保护作用,可能由于环加氧酶已先被抑制。由于pg的致泻作用对肠道也是一种保护作用,因此番泻叶通过剌激pg合成对胃粘膜产生保护作用,与其剌激pg合成致泻作用是一致的[13]。有人用细胞内微电板技术研究了rhubarb提取物番泻总苷(sen)对豚鼠结肠带细胞自发电活动的影响,表明该药能促进细胞膜去极化,加快慢波电位的发放,显著增加峰电位的发放频率,sen(20mmol/l)能诱发自发的峰电位,本结果对番泻总苷促进肠道蠕动作用提供了细胞水平的直接证据[14]。
2.4 肌肉松驰与解痉作用
番泻叶有箭毒样作用,能在运动神经末梢和骨胳肌处阻断乙酰胆碱,从而使肌肉松驰[15]。番泻叶中某些羟基蒽醌类成分具有一定解痉作用[16]。
2.5 其他作用
耳叶番泻的种子有降低犬空腹血糖作用,全草中还含有强心苷(sennapririn)[17]。
3 毒 性
番泻叶苷的小鼠ld50为1.414g/kg,折合番泻叶生药为36.3g/kg,此剂量大于临床口服治疗量的300倍以上。用27%的印度番泻叶、10%甘肃掌叶生大黄浸出液制备大鼠脾虚泻泄病理模型,外观症状除泄泻、体倦外,尚有畏寒、肢冷等现象[18]。有人对服用番泻叶的患者102例,于治疗前后作尿常规、血肌酐、尿素氮、谷丙转氨酶、黄疸指数及心电图检查,未发现有明显异常[18] 。
4 小 结
番泻叶主要含有蒽醌类和黄酮类成分,而蒽醌类成分是其主要药理作用的活性成分。而番泻叶的致泻作用是通过番泻叶在体内转变成有效活性成分,而起作用的,且番泻叶苷a、b、c转化的途径各不相同。
番泻叶的临床应用前景广阔,已超出了通便消胀的范围,尤其是对某些急症的治疗。药理实验证明,本品具有抗菌、泻下、止血、肌肉松驰与解痉以及抗胃粘膜损伤等作用。其归径除入大肠径外,还应包括肝径、脾径和胃径。但番泻叶的毒辣副作用亦是不容忽视的问题,其发生的原因除与病人的个体差异有关外,主要与用药剂量过大有关。
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