第1篇:阿司匹林的药理作用及临床应用
阿司匹林又称乙酸水杨酸,具有强解热镇痛药理作用,临床上广泛应用于抗风湿、抗感染治疗[1]。小剂量的阿司匹林药物能对血液中血小板中的环加氧酶1起到抑制作用,还能减少血栓素A2形成,可应用在预防心脑血管疾病及短暂缺血症状发展,如冠心病、偏头痛以及心肌梗死、脑血栓或是其他手术治疗后出现血栓、血栓闭塞脉管炎症等。本文主要对阿司匹林临床药理作用进行探讨,并且简单介绍了阿司匹林药物在临床治疗中的应用。
1阿司匹林的临床应用
临床研究指出阿司匹林的应用不断得到推广应用,应用于防治乳腺癌及直肠癌,能帮助有效降低死亡率或发病率[2]。根据相关报道可知,对1400多名女性进行研究调查,将其分为两组,观察组女性每周口服阿司匹林3次,连服6个月,对照组女性不服用阿司匹林,经过6个月后对比分析发现观察组女性患卵巢癌症风险率比对照组降低了约40%。流行病学经过研究得出结论:常规采用阿司匹林能降低直肠癌的发生率。阿司匹林的药理作用是从根本上预防癌症,控制癌症病变而不是治疗或溶癌。
2阿司匹林的其他药理作用
2.1镇痛、抗感染和解热作用阿司匹林能起到镇痛、解热以及抗感染的作用,其机制主要是:(1)镇痛作用是因为抑制机体痛觉刺激发生脉冲,控制致痛物的活性,抑制合成前列腺素以及控制中枢神经系统的中枢性等,帮助缓解疼痛。(2)通过体温自动调节功能以及抑制机体合成前列腺素,能达到降低体温的效果。(3)抗感染药理作用是通过控制出现炎症组织中合成前列腺素而达到治疗效果。阿司匹林通常与其他镇痛解热药物配合治疗感冒发热以及慢性钝痛等疾病,因其具有抗感染性和抗风湿性作用,能缓解急性风湿患者患肢的红肿、疼痛等症状。
2.2抗凝剂防治心肌梗死和中风临床研究证明血栓A2是在环氧化酶物质作用下将花生四烯酸转化而成,其是一种血小板凝聚及释放的强诱导剂,能直接诱发机体血小板释放腺苷二磷酸加强血小板的凝聚,而前列环素也是一种强力血小板聚集及血管扩张抑制剂[3]。研究表明,阿司匹林会在血小板内起到干扰花生四烯酸的作用,从而转化为血栓素A2。其所需药量是控制花生四烯酸转为前列环素所需药量的10%,这有利于使用少剂量阿司匹林药物抑制产生血栓素A2,但对前列环素的生成不造成影响。少量阿司匹林药物能致使PG的合成酶活性中心的丝氨酸出现乙酰化而失去活性,从而阻碍血小板中的血栓A2形成,能起到抗血栓以及抗血小板凝聚形成的作用。因此,临床上常用于预防心脑血管疾病。如果患者对于阿司匹林药物过敏,在服用剂量较大时比较容易发生眩晕、反胃呕吐、头痛以及视力、耳力减弱等中毒情况,表现为水杨酸反应。如果出现这类情况应马上停止药物服用,并采用碳酸氢钠碱化尿液药物进行静滴,帮助消除水杨酸盐。
2.3防治老年痴呆症中枢炎症疾病会加重老年痴呆症,有研究学者经过实践研究发现,通过定时口服阿司匹林药物的患者,如关节疼痛并及心脏病患者,能在很大程度上降低老年痴呆症的患病率。其中,阿司匹林可以防治该病的炎性症状过程,还能延缓老年人认知能力的减退,有助于老年痴呆疾病的防治工作。
综上所述,阿司匹林在临床疾病治疗上应用比较广泛,长盛不衰,能帮助防治很多疾病的发生。近年来,临床研究逐渐发现阿司匹林药物的许多新的药效作用,给很多难治疾病提供了可行的治疗方法,给患者带来新希望[4]。在药物使用过程中药应做到对疾病的明确诊治,掌握阿司匹林药物的用法,如镇痛解热口服阿司匹林剂量与心脏病患者服用药物剂量是不一样的。此外,对由血管阻塞导致中风的患者,长时间服用阿司匹林能帮助改善病症,降低出现再次中风的概率,有时甚至能将中风疾病致残的概率降到一半。但是对于血管破裂的患者来说,服用阿司匹林后反而会加重病情。因此,需长期服用阿司匹林药物的患者应先到医院咨询专科医生后,在专科医生的建议及指导下谨慎用药,防止出现副作用。
作者:孙福珍
第2篇:阿司匹林的药理作用及不良反应分析
1阿司匹林的药理分析
阿司匹林也叫乙酰水杨酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,也可提高植物的出芽率,应用于血管形成术及旁路移植术也有效[11。
阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致C0X失活潍而阻断了AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径,抑制PLT聚集[21。
COXs是AA生成TXA2和前列腺素12(PGI2)过程中的关键限速酶,在人体内有C0X-1和C0X-2两种形式,是PLT固有的。临床研究表明,对各种缺血性心脑血管疾病患者以及其他高危人群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、脑卒中、血管性死亡方面有明确的益处[3],但在最佳剂量和阿司匹林抵抗问题上仍存争议。随着对抗血小板聚集药物研究的不断深入,临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物的疗效和副作用的实验室监测指标。
2阿司匹林的药理作用
阿司匹林具有良好的解热镇痛作用用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
2.1镇痛、解热可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。
2.2消炎、抗风湿阿司匹林为治疗风湿热的首选药物用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
2.3关节炎除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
2.4抗血栓本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
2.5皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
3阿司匹林的注意事项及不良反应
3.1渍汤病人不宜使用患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
3.2凝血功能障碍者避免使用如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
3.3手术前一周应停用避免凝血功能障碍,造成出血不止。
3.4哮喘病人应避免使用有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
3.5不宜长期大量服用否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳、鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。
3.6病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。
3.7孕妇不宜服用孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2-3周应禁用。
3.8因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
3.9潮解后不宜用阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。十、不宜与某些药同用,与维生素B1同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用汤致出血;与降糖药D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与速尿同用,容易造成水杨酸中毒。
作者:白善姬(吉林省白山市长白县中医院,吉林长白)
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