第1篇：分析土人参的药用价值及发展趋势
一、人参的使用历史和趋势发展
我国是人参的故乡，人参是我国的传统名贵中药，具有对多种疾病防治效果和对人体滋补强壮作用，已久为世界上驰名中药。其应用历史相当久远，在我国医药史上具有特殊的地位。
人参及其制品目前在世界上已达数百种之多，随着人们保健需要，人参及其制品将会有更大的发展。其发展趋势：
1.发展标准化人参提取物。各个人参单体成分的某些药理作用不同，在制剂中差别较大，势必会影响疗效。目前有些药理活性研究结果相互矛盾，如有些人认为人参总皂甙有溶血活性，而有人却认为无溶血活性.主要是因为所用原料及提取方法不同所致。另外人参制品虽多，但质量差异较大，因此为确保疗效，要发展标准化人参提取物。
2.发展无农药残留、无重金属残留的人参制品。世界卫生组织明文限制植物药的农药和重金属残留限量，我国为同世界接轨，在2000年版的药典中已作出对部分药材增加重金属及农药残留量限量的规定。
3.单体化合物制剂也是一个发展趋势。如现在已证明抗心律失常以Re和Rg2较强，抗肿瘤Rh2和Rg3较强。正由于单体皂甙作用不同，有必要制成单体皂甙制剂。
二、人参的化学成分
经研究表明，人参中除含有人参皂甙外还含有人参多糖、挥发油、脂肪酸、肽类、生物碱、维生素等多种有效成分。人参皂甙具有人参的主要生理活性，是人参的主要有效成分。对于人参皂甙的研究，倘若以1854年Garrigues由西洋参根中分离的道德人参奎酮（Panaquilon，C35H56O14)算起，至今已有百余年的历史。1963年Shibata等将由人参根中提取到的总皂甙称为人参皂甙一Rx(Ginsenoside一Rx)并依薄板层析的Rf值，由低到高把人参皂甙命名为人参皂甙Ro、Ra、；)和Rh〇1976年日本学者Yahara1等从人参叶中分离出人参皂甙及根中为发现的新皂甙G-F1，G-F2，G-F3，又从花蕾2中分离出G-Rd，G—Re，G-Rg1三种皂甙。1978年日本的真田，庄司报道了另两种皂甙G-Rb3和20(S)—葡萄糖人参皂甙一Rf，到1985年，已鉴定结构的人参皂甙已达64种。国内蔡列培等人于1982年从吉林人参茎叶分离鉴定了G-Rb2，G-Rc，G-Rd，G-Re，G-Rg2六种成分，徐绥等人于1986年从人参茎叶中分离鉴定了八种皂甙成分，陈英杰等1987年从人参叶中分离鉴定出10种含量较多的已知人参皂甙和两种新皂甙-人参皂甙Rh2，人参皂甙Rh3，1989年张邵林等人从人参叶中分离出G-Rg4，以后又报道发现新皂甙G-Rg5，G-Rh4，G-Rs3。总之，人参中的主要皂甙是Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、、Rg5、Rg2、Rg4、Rh1、Rh2、Rh3、Rh4是红参和野山参的稀有皂甙，是其生理活性不同于白参的物质基础。
1.皂甙的命名，结构及性质。（1)甙类。甙类又称配糖体（在生物化学中又成为苷)，它是糖或糖的衍生物如氨基糖，糖醛酸等与另一非糖物质通过端基碳原子而连接成的化合物，其中非糖部分称为甙元，又称为配糖基，其连接的键则称为甙键。由于单糖有a，0，两种端基异构体，因此形成的苷也可分为a-甙及0-甙两种类型，多种中草药的有效成分为甙类。
(2)萜类。萜类（terpenoids)是天然物质中最多的一类化合物，已有两万多种，三萜在自然界以游离或糖甙的形式存在，与糖结合成的糖甙称为三萜皂甙。萜类从结构来看是异戊二烯聚合体及其衍生物，一般以五个碳为单位。三萜类化合物是基本骨架为30个碳原子组成的天然产物，除少数为直链或甾环三萜外，大多数为四环或五环三萜，常见的类型有达玛院型（Dammarane)，羊毛脂院型（Lanostane)，大戟院型（Euphane)，齐域果院型（Oleanane)和乌索院型。（3)皂甙（saponins)。皂甙是一类结构复杂的螺甾烷及其相似生源的甾体化合物的低聚糖甙及三萜类化合物的低聚糖甙，可溶于水，其水溶液经震荡能产生大量持久性肥皂样泡沫，因而称之为皂甙。皂甙在自然界分布很广，其中，以薯蓣科，百合科，五加科，毛莨科，伞形科，豆科，远志科，葫芦科等分布最广，一些常用中药如人参，麦冬，千草，柴胡，桔梗，知母中都含有大量皂甙。皂甙是由皂甙元（sapogenins)和糖组成，依甙元的不同可分为两类，其—为甾体皂甙（steroidalsaponins)，另一类为三萜皂甙甾体皂甙的皂甙元是甾体衍生物，三萜类皂甙的甙元是三萜类化合物。由一条糖链和皂甙元分子中羟基（或羧基）组合成的皂甙，称为单糖链皂甙，也叫单皂甙；由两条糖链和皂甙元分子中两个不同位置的羟基（或羧基）组合成的皂甙，称为双糖链皂甙（bisdesmosidicsaponins)，也叫双皂甙；近年还发现有三糖链皂甙（tridesmosidicsaponins)存在。
与皂甙共存于植物中的酶，能够使皂甙酶解生成次级甙，也可使皂甙的寡糖链缩短，还可以使双皂甙水解成单皂甙。这些次级甙称为次皂甙（prosapogenins)。
2.人参皂甙（ginsenoside)的结构及理化性质
(1)人参皂甙的结构。人参皂甙属三萜类皂甙。依皂甙元结构不同，可分为三类：一类为齐墩果烷型五环三萜皂甙，另两类均为达玛烷型的四环三萜类皂甙。其中第一类皂甙的皂甙元为齐墩酸，它主要存在于含三萜类皂甙的植物中，自然界中不多见。后两类被认为是人参中的主要活性成分之在人参皂甙中占大多数。在达玛烷型人参皂甙中，依皂甙元的不同可分为两类：人参二醇型皂甙和人参三醇型皂甙。其皂甙元分别为：20(S)-原人参二醇和20(S)-原人参三醇。依据上述分类原则，可将其分为三类：一般人参中含原人参二醇类皂甙为45?60%，含原人参三醇类皂甙为12?20%，含齐墩果酸类皂甙为7～10°%。（2)人参皂甙的理化性质。①外观及溶解性。人参皂甙多数为白色或淡黄色无定形粉末，不易结晶，除去糖基的甙元大多具有完好的结晶。味微甘苦，具有吸湿性，溶于水，易溶于甲醇、乙醇，可溶于正丁醇、醋酸和醋酸乙酯，不溶于乙醚、苯。其中齐墩果酸类皂甙结构中含有羧基，极性更大，更易溶于水.原人参三醇类皂甙由于比原人参二醇类皂甙结构中多一个羟基，故原人参三醇皂甙的极性要比原人参二醇类皂甙大，顾其水溶性也高。人参皂甙是两亲性物质，其水溶性与分子内部亲水性与亲脂性比例有关，所含糖链越多越长，则极性越大，越易溶于水，次生皂甙的水溶性要差一些，而皂甙元不溶于水，能溶于极性很低的石油醚，苯，氯仿等有机溶剂中.皂甙有助溶性，也与它是两亲性物质有关，所以混合甙比单体皂甙易溶，皂甙的水溶液经振摇能产生持久性的泡沬，且不因加热而消失，这一特点是由于皂甙具有降低水溶液表面张力的缘故。人参皂甙分子内具有多个手性原子，具有光学活性，在甲醇中多呈现右旋性。②水解反应。原人参二醇类皂甙和原人参三醇类皂甙由于它们的皂甙元性质不稳定，酸水解产物为人参二醇和人参三醇，而得不到真正的甙元.①20-S原人参二醇（Protopanaxdiol)类：含人参皂甙Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2等。人参皂甙水解特点还在于其结构中与糖链缩合的-OH性质不同，如皂甙元C20-OH是叔醇基，其形成的甙键比仲醇基形成的甙键容易水解，一般在50%醋酸溶液中70度共热4小时，即可被水解，形成单糖皂甙。而C3-OH和C6-OH与糖形成的甙键必须在较强的酸性条件下才能水解，但糖链的末端躺在较温和的条件下也可以断键水解掉，生成次级甙（prosaponions)。
3.人参皂甙的生理活性和药物作用
(1)人参皂甙的生理活性。人参味甘，微苦，性微温，具有补气、固脱、生津、安神、益智等功效，自古以来在民间，就被视为名贵中药。现代药理学研究表明，人参的主要有效成分是人参皂甙，其生理活性作用极为广泛，涉及人体中枢神经、心血管、免疫和消化系统，并对机体合成代谢、性腺功能等具有良好作用。袁文学等学者对国产人参根水提取物和醇提取物进行研究表明，人参根总皂甙具有抗炎、利尿、镇静、升高胰岛素低血糖、兴奋离体心脏、抑制离体肠管作用。各国学者研究表明：人参总皂甙具有滋补强壮、延缓衰老、抗肿瘤、调节内分泌系统的作用，具有降低实验性高血糖、对中枢神经起调解作用，具有增强记忆力和神经反射功能和对心血管和血液系统的调节作用，能增加免疫功能和调节消化系统等功能。各人参皂甙单体的生理活性如下：①人参皂甙Ro具有抗炎、解毒、抗酵素作用，具有细胞活性化作用。②人参皂甙Rb1具有抑制中枢神经、催眠、镇痛、神经安定、消热、使分解蛋白质酵素活性化、促进DNA合成作用，促进荷尔蒙分泌作用。③人参皂甙Rb2具有抑制中枢神经、促进DNA及RNA合成、抗糖尿、使分解蛋白质酵素活性化、促进副肾皮质荷尔蒙分泌作用。④人参皂甙Rc具有抑制中枢神经、促进血清蛋白质合成、使分解蛋白质酵素活性化、促进副肾皮质荷尔蒙分泌、使分解蛋白质酵素活性化作用。⑤人参皂甙Rd具有促进副肾皮质荷尔蒙分泌作用。⑥人参皂甙Re具有抑制中枢神经、促进DNA及RNA合成、促进血清蛋白质合成、使分解蛋白质酵素活性化、促进副肾皮质荷尔蒙分泌作用。@人参皂甙Rf具有与脑神经细胞有关联的镇痛作用。⑧人参皂甙Ra具有使中枢神经兴奋、抗疲劳、恢复疲劳作用和改善记忆、学习机能，促进DNA及RNA合成、蛋白质分解酵素活性化作用。⑨人参皂甙Rg2具有抑制血小^板凝集、蛋白质分解酵素活性化作用。?人参皂甙Rh1具有抑制癌细胞增殖、抗肿瘤作用。□人参皂甙Rg3能够抑制肿瘤生长、抗肿瘤转移和浸润、促进肿瘤细胞的凋亡增效解毒、提高机体免疫力作用。
(2)人参皂甙Rh2(S)的药学作用。人参皂甙一Rh2是一种新近发现的抗肿瘤、抗转移的天然植物成分。是配合放疗、化疗增效减毒的首选药物。主要药效成分是从人参中提取的微量成分20(S)-人参皂甙Rh2c20(S)-人参皂甙Rh2药效作用：对黑色素瘤B16细胞具有明显的分化诱导作用；能够完全抑制黑色素瘤B16的增殖，使细胞形态向正常上皮样细胞分化，细胞周期动力学检测显示Rh2可使受试细胞分裂被阻断在G1期，S期细胞明显减少。使癌细胞发生形态学上的变化，细胞界限明显，排列成梭状或网状，类似于正常细胞，细胞内各种代谢活性增强。
人参皂甙Rh2能明显抑制B16-BL6细胞的侵袭。抑制率分别为74%和83%。具有较强的抗癌细胞转移作用，对B16-BL6小鼠黑色素瘤细胞高转移株肺转移抑制率，不同剂量给药分别为59%、62%、71%。对DMBA/巴豆油诱发小鼠皮肤乳头状瘤生长有明显抑制作用。使肿瘤发生率降低，生瘤的潜伏期延长，荷瘤数明显减少，具有较强的癌化学预防作用。
作者：高爽，汤淳，刘乃侨(辽宁经济管理干部学院生物应用工程系，辽宁沈阳）
第2篇：土人参药用价值及药理活性的研究
人参为临床常用的滋补性中药，在我国已有两千年以上的历史。自《本经》以来，历代本草均有记载，被誉为“治虚劳内伤第一要药”。20世纪60年代以后，人参研究突飞猛进。笔者现对近年来人参的化学成分及药理活性研究作—简要回顾。
1人参的有效化学成分及药理活性
1.1人参的有效化学成分人参的有效化学成分较复杂，含有30多种人参皂苷，其次还有多糖，如氨基酸、肽多糖、维生素、脂肪酸与甾醇、挥发油、黄酮、酵素、磷脂、无机化合物等成分，是人参中的主要有效成分。人参出自《神农本草经》，味甘、淡，性平。
入心、脾、肾三经。可治小便不利，水肿胀满，痰饮咳逆，呕逆，恶阻，泄泻，遗精，淋浊，惊悸，健忘等症。人参之利水，是通过健运脾肺功能而达到的，与其它直接利水的中药不同。苓桂术甘汤、四君子汤、四苓汤等均是有人参配伍的常用方剂。
1.2人参药理作用
人参皂甙Rh可显着改善小鼠性功能，其作用机制可能通过提高雄激素，激活一氧化氮（NO)环磷酸鸟苷信号传导通路而起作用。人参种皂甙10mg/kg口服或腹腔注射，连续5?7天能使阿糖胞苷（Ara-c)和三尖杉酯碱（H)杀伤CFU-S和CFU-C作用大约增强一倍。人参二醇组皂甙可以纠正长期递增负荷游泳训练造成的大鼠血清睾酮明显降低，其中高剂量的人参二醇组皂甙作用更明显。人参总皂甙可对抗卩-淀粉样肽（5?35)的神经毒性，改善|3-淀粉样肽（5～35)引起的学习记忆障碍。人参总皂甙ip可剂量依赖性增强海马DG基础突触传递活动和HFS所诱导的LTP。人参Rb组皂甙对试验性心梗大鼠血粘度降低。人参皂甙Rg2对内毒素性弥漫性血管内凝血引起的心肌损伤具有保护作用和改善血液流变化，能降低内毒素休克死亡率。《神农本草经》说：久服去臭气，通神明”。性辛，微温，归肺脾胃经。有发汗解表，温中止呕，温肺止咳、收稿日期止咳、和胃、止呕、解毒等功效。即助附子之温阳祛寒，又佐茯苓以温散水湿，佐人参健脾燥湿，以扶牌之运化。人参用于解表，主要为发散风寒，多用治感冒轻症，煎汤，趁热服用，往往能得汗而解，也可用作预防感冒药物。人参皂甙Rg具有较强的抗血栓作用，其机制可能与抑制中性粒细胞与血小板之间的相互作用有关。人参皂甙可增加大鼠ACTH值和胆固醇值。其作用与发热物质及组织胺等促进胆固醇分泌的效果机制不同，推测其作用部位似在垂体。
从人参茎叶中分离出一种新成分，经化学及光谱分析鉴定为20(R)-人参皂甙-Rh2。该化合物在浓度为时能明显地抑制人体早幼粒白血病HL-60瘤株。人体茎叶皂甙具有显着的网状内皮系统吞噬功能激活效果。由于对网状内皮系统吞噬功能的激活，预先连续静注人参茎叶皂甙，可明显增强动物对感染和休克的非特异性抵抗力。人参茎叶黄酮100、200mg/kgip提高小鼠常压、低压内缺氧能力，对常压并用异丙肾上腺素小鼠缺氧有保护作用。对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血性心电图有显着改善作用。可使离体鼠冠脉流量增加123.9%。
另外，临床观察显示，人参多糖具有降低慢性肝炎病人的循环免疫复合物，恢复丁淋巴细胞功能的作用。人参皂甙具抗肿瘤抗心律失常的作用，具有抗衰老的作用，人参皂甙Rg还具有益智作用。据报道人参提取物能兴奋骨髓造血系统功能，对放射损伤具有防护作用。
2人参药理活性研究的新进展
现代医学在经过试验研究后，认为人参能显着增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。人参多糖在一定的浓度范围内能单独激活或协同ConA、PHA促进正常小鼠淋巴细胞转化，并明显提高IL-2分泌的水平。人参不影响垂体后叶素的抗利尿作用。现代药理研究表明人参含挥发油、苯甲酸、鞣质、树脂状物、脂肪油等成分，可扩张动脉血管，增强心肌收缩力，改善微循环的功效，对肠管和胃运动有抑制作用。人参煎剂对溶血性链球菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌等都有显着的抗菌作用。
人参的利尿作用机制可能与抑制电解质重吸收，增加Na+、K+、CI-的排泄有关。①人参对机体功能和代谢具有双向调节作用，这种双向调节主要是向着有利于机体功能恢复和加强的方向进行，即主要是改善内部（衰老等）和外部（应激、外界药物刺激等）因素引起的机体功能低下，而对于正常机体影响很小。如：人参不仅能明显减少小鼠在高温（46°C)的死亡率，而且也能减少低温（-9°C)条件下死亡率。再如人参对于大剂量应用醋酸泼尼松引起动物“耗竭”现象具有明显改善作用，对于醋酸泼尼松引起的血清总脂、甘油三酯、胆固醇升高和皮质醇下降均有抑制作用。再如人参对于不正常血糖水平具有调节作用，而对于正常血糖无明显影响；②人参产生药理作用所需剂量适宜，过大过小效果均不佳，如人参皂甙减轻醋酸泼尼松副作用以剂量为最好，120mg/kg和30mg/kg效果不佳；③人参皂甙基本上能代表人参主要药效指标，对人参单体成分药理研究表明，某些成分的药理作用是独有的，其它成分的药理即使量大也不产生该作用；再者人参在治疗剂量下几乎无任何毒副作用，无致畸和其它方面异常发生；④人参主要是预防和治疗机体功能低下，由于人参靶器官较多，尤其适用于各器官功能趋于全面衰竭的老年人，是老年人的保健理想用药；⑤人参主要用于增强健康，强壮和补益，尤其适用于老年人。中国古代的关于中药药学典籍《神农本草经》把人参列为上品，言其具有“主补五脏，安精神，定魂魄，明目，开心益智，久服有轻身延年之功效”。人参增强免疫系统功能，促进生长发育，增强动物对外部或内部因素引起功能低下的抵抗力和适应性即抗应激作用与中医滋补强壮含义是接近的。现代医学的“促智”和“抗衰老”和中医“益智”和“轻身延年”是相互对应的。
作者：郝来义，侯秀娟，李春梅(内蒙古包钢医院，内蒙古包头014000）
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